Rearuh

碘苷
	; ;
系统（IUPAC）命名名称
	; 1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione;
临床数据
Drugs.com	; Micromedex详细消费者药物信息;
MedlinePlus	; a601062;
妊娠分级	; ; ; ; US: C (不排除有风险的可能) ; ; B1 (topical), B3 (ophthalmologic) [AU]; ; ; ;
给药途径	; 外用;
合法狀態
合法状态	; ; ; ; AU: 限医生处方 (S4) ; ; 处方药（℞-only）; ; ; ;
识别信息
CAS注册号	54-42-2
ATC代码	; D06BB01 J05AB02, S01AD01;
PubChem	; CID 5905;
DrugBank	; DB00249;
ChemSpider	; 10481938;
UNII	; LGP81V5245;
KEGG	; D00342;
ChEMBL（英语：ChEMBL）	; CHEMBL788;
NIAID ChemDB（英语：NIAID ChemDB）	; 001857;
其他名称	; Iododeoxyuridine; IUdR
化学信息;
化学式	; C9H11IN2O5;
摩尔质量	; 354.099 g/mol
	; ; SMILES; ; IC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C[C@H](O)[C@@H](CO)O2; ; ; ; ; ; ;
	; ; InChI; ; InChI=1S/C9H11IN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7?/m0/s1; ; Key:XQFRJNBWHJMXHO-GFCOJPQKSA-N; ; ; ;

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碘苷（INN：idoxuridine）是一種主要用于角膜炎的抗疱疹病毒科抗病毒药物。碘苷與脱氧尿苷的結構非常類似，可以在病毒DNA复制的過程中被使用，碘苷當中的碘原子妨礙了碱基对的生成，从而干扰病毒的DNA复制。由于碘苷帶有心脏毒性，它仅可外用于眼睛感染。它由藥理學家威廉·普魯索夫（英语：William Prusoff）在1950年代后期合成。^[1]最初希望成为一种抗肿瘤药，碘苷在1962年成为了第一个被發現的抗病毒药物。^[2]

醫療用途

碘苷主要用於治疗單純皰疹病毒所引起的角膜炎。^[3]碘苷對上皮組織病变最为有效，特别是初起的树枝状溃疡；但對於牽涉基质組織的感染卻不太有效。^[4]碘苷对单纯疱疹病毒2型和带状疱疹病毒所引起的感染是无效的。^[3]

副作用

碘苷滴眼液的常见副作用包括刺激，视野模糊和畏光。^[5]角膜霧化和角膜上皮细胞受損也可能发生。

配方和剂量

碘苷可配製成0.5%眼用药膏或0.1％滴眼液。碘苷药膏的一般用量為日間每4小时一次和在臨睡前一次。而碘苷滴眼液的一般用量為日間每小时滴结膜囊一次，夜間每2小时一次，直到病情有明顯改善；然后日間每2小时滴一次，夜間每4小时一次。以荧光素染色法确认痊愈后，治疗須再持续3到4天。^[3]

合成路徑

碘苷合成路徑：FR 1336866 GB 1024156 ^[1]^[6]^[7]

參見

三氟胸苷

阿昔洛韦

参考文献

^ ^1.0^1.1 Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9.

^ Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis. Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4.

^ ^3.0^3.1^3.2 Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.

^ Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases. Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0.

^ Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic

^ Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture. J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447.

^ Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019.

外部連結

Topical liposomal gel of idoxuridine for the treatment of herpes simplex: pharmaceutical and clinical implications. Pharm Dev Technol. 2004, 9 (3): 277–289. PMID 15458233. doi:10.1081/PDT-200031432.

Otto S. Radiopharmaceuticals (Strontium 89) and radiosensitizers (idoxuridine). J Intraven Nurs. 1998, 21 (6): 335–7. PMID 10392098.

Comparison of spontaneous and idoxuridine-induced micronuclei by chromosome painting. Mutat Res. 1999, 440 (2): 147–56. PMID 10209337. doi:10.1016/s1383-5718(99)00021-2.

[Prusoff-1] 1.0^1.1 Prusoff, W. H. Synthesis and biological activities of iododeoxyuridine, an analog of thymidine. Biochimica et Biophysica Acta. 1959, 32 (1): 295–6. PMID 13628760. doi:10.1016/0006-3002(59)90597-9.

[Wilhelmus-2] Wilhelmus KR. Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis. Cochrane Database Syst Rev. 2010, 12: CD002898. PMC 4739528. PMID 21154352. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub4.

[Goodman-3] 3.0^3.1^3.2 Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edited by Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8th ed. 1990.

[4] Maxwell, E. Treatment of herpes keratitis with 5-iodo-2-deoxyuridine (IDU): a clinical evaluation of 1500 cases. Am. J. Ophthalmol. 1963, 56: 571–573. doi:10.1016/0002-9394(63)90006-0.

[5] Drugs.com: Idoxuridine ophthalmic

[6] Cheong, L.; Rich, M. A.; Eidinoff, M. L. Introduction of the 5-Halogenated Uracil Moiety into Deoxyribonucleic Acid of Mammalian Cells in Culture. J. Biol. Chem. 1960, 235: 1441–1447.

[7] Chang, P. K.; Welch, A. D. Iodination of 2'-Deoxycytidine and Related Substances1. Journal of Medicinal Chemistry. 1963, 6 (4): 428–430. doi:10.1021/jm00340a019.

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1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
临床数据
Drugs.com	Micromedex详细消费者药物信息
MedlinePlus	a601062
妊娠分级	US: C (不排除有风险的可能) B1 (topical), B3 (ophthalmologic) [AU]
给药途径	外用
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) 处方药（℞-only）
识别信息
CAS注册号	54-42-2
ATC代码	D06BB01 J05AB02, S01AD01
PubChem	CID 5905
DrugBank	DB00249
ChemSpider	10481938
UNII	LGP81V5245
KEGG	D00342
ChEMBL（英语：ChEMBL）	CHEMBL788
NIAID ChemDB（英语：NIAID ChemDB）	001857
其他名称	Iododeoxyuridine; IUdR
化学信息
化学式	C₉H₁₁IN₂O₅
摩尔质量	354.099 g/mol
SMILES IC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C[C@H](O)[C@@H](CO)O2
InChI InChI=1S/C9H11IN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6+,7?/m0/s1 Key:XQFRJNBWHJMXHO-GFCOJPQKSA-N